异丙酚

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异丙酚

系统（IUPAC）命名名称
2,6-diisopropylphenol
临床数据
Drugs.com	Monograph
妊娠分级	AU: C US: B (非人类研究中表明无风险)
依赖性	生理依賴性：極低（癲癇發作） 心理依賴性：無資料
成瘾性	中等[1]
给药途径	靜脈注射
合法狀態
合法状态	AU: 限医生处方 (S4) CA: 处方药（℞-only） UK: 处方药（℞-only） (POM) US: 处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度	NA
蛋白结合度	95–99%
代谢	肝臟 glucuronidation（英语：glucuronidation）
開始出現藥效	15–30 秒[2]
生物半衰期	1.5–31 小時[2]
作用时间	~5–10 分鐘[2]
排泄	肝臟
识别信息
CAS注册号	2078-54-8
ATC代码	N01AX10
PubChem	CID 4943
IUPHAR/BPS（英语：IUPHAR/BPS）	5464
DrugBank	DB00818
ChemSpider	4774
UNII	YI7VU623SF
KEGG	D00549
ChEBI	CHEBI:44915
ChEMBL（英语：ChEMBL）	CHEMBL526
化学信息
化学式	C12H18O
摩尔质量	178.271 g/mol
SMILES CC(C)c1cccc(c1O)C(C)C
InChI InChI=1S/C12H18O/c1-8(2)10-6-5-7-11(9(3)4)12(10)13/h5-9,13H,1-4H3  Key:OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N
(verify)

异丙酚（英語：Propofol），又名「丙泊酚」，商品名Diprivan及其他。本品為一种短效静脉注射麻醉药^[2]，可用於全身麻醉的誘導及維持、成人機械呼吸器（英语：mechanical ventilation）或手術的鎮定劑^[2]，本品亦可用於治療其他藥物治療無效的癲癇重積狀態^[2]。給藥後2分鐘藥效達到最強，且一般可以維持5至10分鐘^[2]。

常見的副作用包括心律不整、低血壓、注射部位灼熱感，以及呼吸中止等等^[2]。其他嚴重的副作用可能包括癲癇發作。不當使用可能會引起感染、成瘾，長期使用則可能導致異丙酚輸注症候群（英语：propofol infusion syndrome）^[2]。妊娠期間用藥顯為安全，但仍有待進一步研究^[2]。但不建議用於剖腹生產^[2]。本品並非镇痛药，因此若有鎮痛需求，則可以配合嗎啡等鴉片類藥物使用^[3]。但是否可以常規使用迄今未明^[4]。本品的部分效果可能與其對GABA受體的作用有關^[2]。

异丙酚最早於1977年發現，美國於1989年核准使用^[2][5]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一^[6]。本品專利權已過期，可生產通用名药物^[2]。在发展中国家，每瓶批發價約介於0.61至8.50美金之間^[7]。本品的静脉制剂外观如牛奶一样，常被俗称为「失忆牛奶」或「牛奶針」^[8][9]。本品亦可作為兽医用藥使用^[10]。

目录

• 
  1 藥品介紹
  


• 
  2 醫療用途
  
  
  
  • 
    2.1 麻醉
    
  
  
  • 
    2.2 操作醫療程序時對病人的镇静作用
    
  
  
  
  


• 
  3 参考资料
  

藥品介紹

本品无显著蓄积，病人苏醒后头脑清楚，能迅速恢复。用于诱导麻醉和维持麻醉。如果其他藥物都沒有奏效，它也可用於持續性癲癇狀態。它是靜脈給藥，最大藥效需要大約兩分鐘後發生，並且通常持續五至十分鐘。异丙酚也常用于兽药。它被50多个国家批准可用。

醫療用途

麻醉

異丙酚用於麻醉誘導與維持（在某些情況下），因为患者复苏时间快、恢复意识的程度更好从而在很大程度上取代了苯巴比妥类药物硫噴妥鈉^[11]。它也可以被施用作為維持麻醉技術的一部分所謂靜脈麻醉，使用手動編程輸液泵浦或電腦控制輸液泵浦，這個過程被稱為靶控輸注（TCI）。異丙酚還用於正在接受呼吸機的個體，如患者在重症監護病房。在危重病人身上，異丙酚在效力和總成本上優於勞拉西泮。

操作醫療程序時對病人的镇静作用

異丙酚也用於程序鎮靜(Procedural sedation)，在這些環境中他比咪達唑崙有更快的恢復期。它也可以與類鴉片藥物或類苯二氮藥物結合使用。由於其快速誘導和快速恢復，異丙酚也被廣泛用於嬰兒和兒童接受核磁共振成像檢查的鎮靜作用。它也經常與氯胺酮組合使用，兩個一起使用副作用較低。

20毫升安瓿1%丙泊酚乳剂，在澳大利亚由山德士销售

参考资料

1. 
   ^ Ruffle JK. Molecular neurobiology of addiction: what's all the (Δ)FosB about?. Am J Drug Alcohol Abuse. November 2014, 40 (6): 428–437. PMID 25083822. doi:10.3109/00952990.2014.933840. Propofol is a general anaesthetic, however its abuse for recreational purpose has been documented (120). Using control drugs implicated in both ΔFosB induction and addiction (ethanol and nicotine), similar ΔFosB expression was apparent when propofol was given to rats. Moreover, this cascade was shown to act via the dopamine D1 receptor in the NAc, suggesting that propofol has abuse potential (119) 
   


2. 
   ^ ^{2.002.012.022.032.042.052.062.072.082.092.102.112.122.13} Propofol. The American Society of Health-System Pharmacists. [21 January 2017]. （原始内容存档于9 October 2016）.  已忽略未知参数|df= (帮助)
   


3. 
   ^ Miner, JR; Burton, JH. Clinical practice advisory: Emergency department procedural sedation with propofol. Annals of Emergency Medicine. August 2007, 50 (2): 182–7. PMID 17321006. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.12.017. 
   


4. 
   ^ Wakai, A; Blackburn, C; McCabe, A; Reece, E; O'Connor, G; Glasheen, J; Staunton, P; Cronin, J; Sampson, C; McCoy, SC; O'Sullivan, R; Cummins, F. The use of propofol for procedural sedation in emergency departments.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 29 July 2015, 7: CD007399. PMID 26222247. doi:10.1002/14651858.CD007399.pub2. 
   


5. 
   ^ Miller's Anesthesia 8. Elsevier Health Sciences. 2014: 920. ISBN 9780323280112. （原始内容存档于29 January 2016）.  已忽略未知参数|df= (帮助)
   


6. 
   ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.  已忽略未知参数|df= (帮助)
   


7. 
   ^ Propofol. International Drug Price Indicator Guide. [23 January 2016]. 
   


8. 
   ^ Euliano TY, JS. A brief pharmacology related to anesthesia. Essential anesthesia: from science to practice. Cambridge, UK: Cambridge University Press. 2004: 173 [2 June 2009]. ISBN 0-521-53600-6. 
   


9. 
   ^ MD, David M. Novick. A Gastroenterologist’s Guide to Gut Health: Everything You Need to Know About Colonoscopy, Digestive Diseases, and Healthy Eating. Rowman & Littlefield. 2017: 15. ISBN 9781442271999. （原始内容存档于29 March 2017） （英语）.  已忽略未知参数|df= (帮助)
   


10. 
    ^ Anesthesia Medications. Veterinary Dentistry for the Small Animal Technician. Hoboken: Wiley. 2013. ISBN 9781118694800. （原始内容存档于1 February 2016）.  已忽略未知参数|df= (帮助)
    


11. 
    ^ 岚逸筠篁. “牛奶”那些事——浅谈异丙酚. [2018-10-19]. 
    

查 论 编 麻醉药：全身麻醉药（N01A） 吸入药剂 醚 乙醚 甲氧丙烷 乙烯醚 卤代醚（地氟醚 恩氟醚 异氟醚# 甲氧氟醚 七氟醚） 卤代烷 氯仿 氟烷# 其他 环丙烷 三氯乙烯 氧化亚氮# 氙 注射剂 巴比妥类 海索比妥 美索比妥 那可比妥 硫喷妥# 硫替比妥 阿片 阿芬太尼 阿尼利定 芬太尼 苯哌利定 瑞芬太尼 舒芬太尼 神经活性类固醇 阿法沙龙 米那索龙 其他 氟哌利多 依托咪酯 磷丙泊酚 γ-羟基丁酸 氯胺酮# /艾氯胺酮 咪达唑仑 丙泮尼地 丙泊酚 #世卫基本药物（WHO-EM） ‡从市场撤回 臨床試驗： †第三階段 §未到第三階段 查 论 编 中樞神經系統疾病 描述 解剖 腦膜 皮质 聯絡纖維（英语：Template:Association fibers） 連合纖維（英语：Template:Commissural fibers and septum） 侧脑室（英语：Template:Lateral ventricles） 基底核 間腦 中腦 橋腦 小腦 髓質 脊髓 管道 生理 神经传递 酵素 中間物 發育（英语：Template:Development of nervous system） 疾病 腦性癱瘓（英语：Template:Cerebral palsy） 腦膜炎 脫髓鞘疾病 癲癇 頭痛 中風 睡眠 先天性（英语：Template:Congenital malformations and deformations of nervous system） 損傷（英语：Template:Neurotrauma） 腫瘤 其他 癱瘓疾病（英语：Template:Cerebral palsy and other paralytic syndromes） ALS（英语：Template:Amyotrophic lateral sclerosis） 症狀 頭頸部 齊名（英语：Template:Eponymous medical signs for nervous system） 病灶（英语：Template:Lesions of spinal cord and brain） 測試 CSF（英语：Template:CSF tests） 治療 程序（英语：Template:Neuro procedures） 藥物 全身麻醉药 镇痛药 抗成癮 抗癲癇藥 膽鹼類（英语：Template:Cholinergics） 抗偏头痛 抗帕金森氏症 抗暈眩 其他

查 论 编 安眠药/镇静剂 (ATC代码 (N05C)) Γ-氨基丁酸A型受体 醇 2-甲基-2-丁醇 氯醛己醇（英文） 乙醇 酒 氯乙基戊烯炔醇（英文） 甲基戊炔醇（英文） 2,2,2-三氯乙醇 巴比妥类药物 阿洛巴比妥（英文） 异戊巴比妥 阿普比妥（英文） 巴比妥 仲丁比妥（英文） 丁巴比妥（英文） 环巴比妥（英文） 依沙比妥（英文） 环庚比妥（英文） 环己巴比妥 甲苯巴比妥（英文） 美索比妥（英文） 戊巴比妥 苯烯比妥（英文） 苯巴比妥 二丙基巴比妥（英文） 烯丙羟丙巴比妥（英文） 西可巴比妥（英文） 司可巴比妥（英文） 他布酮（英文） 硫戊巴比妥（英文） 硫喷妥钠 戊烯巴比妥（英文） 乙烯戊巴比妥（英文） 苯二氮䓬类 溴替唑仑（英语：Brotizolam） 西诺西泮（英文） 氯马唑仑（英文） 度氟西泮（英文） 艾司唑仑 氟硝西泮 氟西泮 氟托西泮（英文） 海洛唑仑（英文） 氯普唑仑（英文） 氯甲西泮（英文） 咪达唑仑 硝甲西泮（英文） 硝基安定（英文） 芬纳西泮（英文） 四氟硫安定（英文） 羟基安定（英文） 三唑仑 氨基甲酸酯 异丙基甲丁双脲（英文） 依米氨酯（英文） 炔己蚁胺（英文） 己丙氨酯（英文） 氨甲丙二酯（英文） 美索巴莫（英文） 苯丙氨酯（英文） 丙环氨酯（英文） 泰巴氨酯（英文） 咪唑 依托咪酯（英文） 美托咪酯（英文） 丙泊酯（英文） * 一酰脲（英文） 醋卡溴脲 丙戊酰脲（英文） 溴异戊酰脲（英文） 异辛酰脲（英文） 二乙代溴乙酰脲（英文） 乙巴酰脲（英文） * 神经活性甾体（英文） 醋溴考尔（英文） 别孕烯醇酮（英文） 阿法多龙（英文） 阿法克龙（英文） 乙他诺隆（英文） 羟孕二酮（英文） 米那索龙（英文） 孕酮 * 非苯二氮䓬类（英文） 艾司佐匹克隆 英地扑龙（英文） 利瑞喹尼（英文） 奈可吡旦（英文） 帕秦克隆（英文） 沙立吡旦（英文） 舒普罗酮（英文） 舒立克隆（英文） 扎来普隆（英文） 唑吡坦 佐匹克隆 酚 磷丙泊酚（英文） 异丙酚 * 啶二酮（英文） 苯乙哌啶酮（英文） 甲乙哌酮（英文） 二乙吡啶二酮（英文） 二乙哌啶二酮（英文） 喹唑啉酮 氨氟喹酮（英文） 氯喹酮（英文） 地普喹酮（英文） 依他喹酮（英文） 甲溴喹酮（英文） 氯安眠酮（英文） 安眠酮 甲基喹酮（英文） 硝基喹酮（英文） * 挥发性、气体试剂（英文） 苯乙酮 n-乙酰甘氨酰胺-水合氯醛（英文） Centalun（中文名不详）（英文） 氯醛甜菜碱（英文） 水合氯醛 三聚乙醛（英文） 其它 溴化物 溴化锂 溴化钾 溴化钠 氯醛糖（英文） 氯美噻唑（英文） 氯醛比林（英文） 加波沙朵（英文） 罗雷利唑（英文） 卡瓦胡椒的組成物 卡瓦内脂（英文） 培曲氯醛（英文） 磺酰基烷烃（英文） 二乙眠砜（英语：Sulfonmethane） 三乙眠砜（英文） 四乙眠砜（英文） 三氯福司（英文） 纈草 的組成物 异戊酰胺（英文） 3-甲基丁酸 缬草酸（英文） * GABAB受体（英文） 1,4-丁二醇 醋羟丁酸（英文） 巴氯芬（英文） 3-羟基-4-氨基丁酸（英文） Γ-丁内酯 γ-戊内酯（英文） 菲尼布特（英文） * H1（英文） 抗組織胺藥 丁硫二苯胺（英文） 赛庚啶（英文） 苯海拉明 多西拉敏（英文） 羟嗪 噻吡二胺（英文） 非尼拉敏 鹽酸異丙嗪 丙酰马嗪（英文） 抗抑郁药 三环类抗抑郁药 阿米替林 多虑平（英文） 三甲丙咪嗪（英文）等等 四环类抗抑郁药 米塞林 米氮平等等 抗精神病药 抗精神分裂症药物（英文） 氯丙嗪 甲硫达嗪（英文）等等 非典型抗精神病药物（英文） 奥氮平 喹硫平 維思通等等 * α2-Adrenergic（英文） 可乐定（英文） 地托咪定（英文） 右旋美托咪啶（英文） 洛非西定（英文） 美托咪定（英文） 罗米非定（英文） 替扎尼定（英文） 赛拉嗪（英文） * 5-HT2A（英文） 抗抑郁药 曲唑酮（英文） 三环类抗抑郁药 阿米替林 多虑平（英文） 三甲丙咪嗪（英文）等等 四环类抗抑郁药 米塞林 米氮平等等 抗精神病药 抗精神分裂症药物（英文） 氯丙嗪 甲硫达嗪（英文）等等 非典型抗精神病药物（英文） 奥氮平 喹硫平 維思通等等 其它 烟胺哌嗪（英文） * 褪黑激素受体（英文） 阿戈美拉汀 褪黑素 雷美替胺（英文） 他司美琼（英文） * 食欲素受体（英文） 阿莫雷生（英文） Filorexant（中文名不详）（英文） 苏沃雷生（英文） 其它 大麻二醇（英文） 大麻 氯苯烷基二醇 氯苯己基戊二醇（英语：Fenpentadiol） 美他二醇（英语：Metaglycodol） 非那二醇（英语：Phenaglycodol） 二乙丙二醇（英语：2,2-Diethyl-1,3-propanediol） 尖叶云香碱（英语：Evoxine） 酚二唑（英语：Fenadiazole） 加巴喷丁类药物（英语：Gabapentinoid） 加巴喷丁 加巴喷丁酯（英文） 非尼布特（英文） 普瑞巴林（英文） 愈创木酚甘油醚（英文）相關的 肌肉鬆弛劑 氯酚甘油醚（英文） 甲酚甘油醚（英文） 美芬诺酮（英文） 美他沙酮（英文） 美索巴莫（英文） 烟胺哌嗪（英文） 鴉片類藥物 羟考酮（英文） 嗎啡 乙甲丁酰胺（英文） 西番蓮屬 東莨菪鹼 曲唑酮（英文） 4-羟基-4-甲基戊酸（英文） 乙甲戊酰胺（英文）

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