阿昔洛韦

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阿昔洛韦

系统（IUPAC）命名名称
9-((2-羟乙氧基)-甲基)鸟嘌呤
临床数据
妊娠分级	B3 (Au), B (U.S.)
给药途径	IV, oral, topical
合法狀態
合法状态	unscheduled/S4 (Au), POM (UK)
药代动力学数据
生物利用度	10–20% (oral)
蛋白结合度	9-33%
代谢	Viral thymidine kinase
生物半衰期	2.2–20 hours
排泄	Renal
识别信息
CAS注册号	59277-89-3
ATC代码	J05AB01 D06BB03 S01AD03
PubChem	CID 2022
IUPHAR/BPS（英语：IUPHAR/BPS）	4829
DrugBank	APRD00567  DB00787
ChemSpider	1945
UNII	X4HES1O11F
KEGG	D00222
ChEBI	CHEBI:2453
ChEMBL（英语：ChEMBL）	CHEMBL184
其他名称	acycloguanosine
PDB配体ID	AC2 (PDBe, RCSB PDB)
化学信息
化学式	C8H11N5O3
摩尔质量	225.21 g/mol
物理性质
熔点	256.5 °C（493.7 °F）

阿昔洛韋（Aciclovir，ACV）又被寫作Acyclovir或Acycloguanosine，又称无环鸟苷，是一种鸟嘌呤类似物类的抗病毒药物^[1]。主要用來治療单纯疱疹病毒感染、水痘、带状疱疹。另外也應用在移植手術後，預防人類疱疹病毒第四型等巨細胞病毒感染的預防性投藥。同時具有口服劑型與靜脈注射劑型。^[2]阿昔洛韦是最常用的抗病毒药物之一，主要用于治疗单纯疱疹病毒感染，也可用于带状疱疹的治疗。

最常見的副作用是噁心、嘔吐。有時會造成腎臟受損或血小板低下等較嚴重的副作用。 由於藥物代謝的關係，肝腎功能較差者使用藥物時的劑量要多加注意。^[2] 阿昔洛韋是相對安全的婦女用藥，並未觀察到特殊的副作用。^[2][3] 即便在母乳餵養時使用也相對安全。^[4]阿昔洛韋 是一種從鳥苷而來的核酸衍生物，其作用原理為阻止病毒複製脱氧核糖核酸。^[2]

阿昔洛韋於1977年被發現。^[5]阿昔洛韦曾因其极高的选择性和低细胞毒性而被视为是抗病毒治疗的新时代的开始，其发明者美国药理学家格特鲁德·B·埃利恩（Gertrude Belle Elion）也部分因此而获得1988年诺贝尔生理学或医学奖。阿昔洛韋也被列入世界卫生组织基本药物标准清单，是建立基礎照護系統時，最重要的必備基礎藥物之一。^[6] 目前阿昔洛韋已經是通用名药物，在全球有許多不同的商品名。^[7]阿昔洛韋每一劑的批發價約為0.03 到0.12美金。^[8]在美國，每劑阿昔洛韋大約0.5美金。^[2][9]

目录

• 
  1 作用机理
  


• 
  2 副作用
  


• 
  3 临床应用
  


• 
  4 參考文獻
  


• 
  5 延伸閱讀
  


• 
  6 外部連結
  

作用机理

阿昔洛韦与以前的核苷类似物类抗病毒药物不同，它只含有部分的核苷结构，其糖环被一条开放链取代。阿昔洛韦可被病毒胸腺嘧啶激酶（Thymidine Kinase, TK）催化磷酸化变成一磷酸无环鸟苷（acyclo-GMP），此过程比细胞胸腺嘧啶激酶快3000多倍。在细胞酶的催化下转变成二磷酸无环鸟苷（acyclo-GDP）及三磷酸无环鸟苷（acyclo-GTP）。acyclo-GMP是一种十分有效的DNA聚合酶抑制剂，它与病毒的亲和力是细胞聚合酶的100倍。作为酶作用物，acyclo-GTP与病毒的DNA结合，导致DNA链终止。同时，病毒酶不能将acyclo-GTP从DNA链上除去，从而导致DNA聚合酶的作用被进一步的抑制。可能是因为细胞磷酸酶的作用，acyclo-GTP在细胞中的代谢相当迅速。

副作用

一般耐受性良好。局部用药有其轻度刺激症状，静脉滴注外渗可引起局部炎症和静脉炎，还有厌食、恶心、头痛和皮症。

临床应用

阿昔洛韦为HSV感染的首选药物。局部应用治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹，口服或静脉注射可有效治疗单纯疱疹脑炎、生殖器疱疹、免疫缺陷病人单纯疱疹感染等。

參考文獻

1. 
   ^ De Clercq, Erik; Field, Hugh J. Antiviral prodrugs - the development of successful prodrug strategies for antiviral chemotherapy. British Journal of Pharmacology. 2006-01-01, 147 (1): 1–11. ISSN 0007-1188. PMC 1615839. PMID 16284630. doi:10.1038/sj.bjp.0706446. 
   


2. 
   ^ ^{2.02.12.22.32.4} "Acyclovir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Jan 1, 2015.].  请检查|access-date=中的日期值 (帮助)
   


3. 
   ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014. [22 April 2014.].  请检查|access-date=, |date=中的日期值 (帮助)
   


4. 
   ^ Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition.. Jones & Bartlett Learning https://www.worldcat.org/oclc/922644939. 2014-01-01. OCLC 922644939.  缺少或|title=为空 (帮助)
   


5. 
   ^ Erik,, De Clercq,. Anti-viral agents. Academic Press https://www.worldcat.org/oclc/854681015. 2013-01-01. OCLC 854681015.  缺少或|title=为空 (帮助)
   


6. 
   ^ World Health Organization. WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). October 2013 [22 April 2014.].  请检查|access-date=中的日期值 (帮助)
   


7. 
   ^ Drugs.com. Aciclovir. [6 September 20].  请检查|access-date=中的日期值 (帮助)
   


8. 
   ^ International Drug Price Indicator Guide. Aciclovir. [6 September 2015.]. （原始内容存档于2017年3月5日）.  请检查|access-date=中的日期值 (帮助)
   


9. 
   ^ Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition.. Jones & Bartlett Learning https://www.worldcat.org/oclc/922644939. 2014-01-01. OCLC 922644939.  缺少或|title=为空 (帮助)
   

延伸閱讀

• 
  Pharmacology主题
  


• 
  病毒主题
  

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• 
  Hazra, S; Konrad, M; Lavie, A. The sugar ring of the nucleoside is required for productive substrate positioning in the active site of human deoxycytidine kinase (dCK): Implications for the development of dCK-activated acyclic guanine analogues. Journal of Medicinal Chemistry. 2010, 53 (15): 5792–800. PMC 2936711. PMID 20684612. doi:10.1021/jm1005379. 
  


• Harvey Stewart C. in Remington’s Pharmaceutical Sciences 18th edition: (ed. Gennard, Alfonso R.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0-912734-04-3.


• Huovinen P., Valtonen V. in Kliininen Farmakologia (ed. Neuvonen et al.). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 951-8951-09-8.


• 
  Périgaud C.; Gosselin G.; Imbach J.-L. Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents: a review. Nucleosides and nucleotides. 1992, 11 (2–4). 
  


• Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.: Pharmacology, 3rd edition. Pearson Professional Ltd, 1995. 2003 (5th) edition ISBN 0-443-07145-4; 2001 (4th) edition ISBN 0-443-06574-8; 1990 edition ISBN 0-443-03407-9.

外部連結

• U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal–Aciclovir

查 论 编 抗DNA病毒药物（主要是 J05, 也包括 S01AD 和 D06BB） 巴尔的摩分类 疱疹病毒 DNA合成抑制剂 胸苷激酶激活剂 嘌呤类似物 (鸟嘌呤) (阿昔洛韦 #, 泛昔洛韦, 更昔洛韦, 喷昔洛韦, 伐昔洛韦, 缬更昔洛韦) · 阿糖腺苷 嘧啶类似物 (尿苷) (碘苷, 三氟胸苷) · 溴夫定 · 阿糖胞苷 非胸苷激酶激活剂 膦甲酸 其它 二十二烷醇 · 福米韦生  · 曲金刚胺 人乳头状瘤病毒 咪喹莫特 · 鬼臼毒素 牛痘 利福平 痘病毒 美替沙腙 乙肝病毒 (VII) 核苷类似物: 恩替卡韦 · 拉米夫定 · 替比夫定 · 克力夫定  · 阿德福韦 · 替诺福韦 广谱药物 核苷酸抑制剂 西多福韦 干扰素 干扰素 alfa-2b · 聚乙二醇干扰素α-2a 多种原理或原理未知 利巴韦林 #/Taribavirin† 吗啉胍 †临床研究中. # = WHO基本药物

查 论 编 抗病毒药物 疱疹病毒 （DNA） 嘌呤类似物（阿昔洛韦、泛昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、万乃洛韦、缬更昔洛韦） · 阿糖腺苷 嘧啶类似物（碘苷、三氟胸苷） · 溴夫定 · 西多福韦 二十二烷醇 · 福米韦生 · 膦甲酸 · 曲金刚胺 人乳头状瘤病毒 （DNA） 咪喹莫特 · 鬼臼毒素 乙肝病毒 （DNA） 阿德福韦 · Clevudine · INF alfa-2b · PEG- INF alfa-2b · 恩替卡韦 · 拉米夫定 · 替比夫定 · 泰诺福韦 丙肝 （RNA） PEG- INF alfa-2b · 利巴韦林 · Taribavirin† · Boceprevir† · Telaprevir† 小核糖核酸病毒 （RNA） 普利康那利 (Pleconaril)† 流感病毒 (RNA, V) 阿比朵尔 金刚烷／M2离子通道蛋白抑制剂（金刚烷胺、金刚乙胺） 神经胺酶抑制剂（奥司他韦、扎那米韦、帕拉米韦†） HIV（逆转录病毒） 参见抗HIV药物 其他 肌苷、干扰素 †临床研究中，FDA未批准。

查 论 编 中华人民共和国《国家基本药物目录》：抗微生物药 《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分）》（2009版）  »　第一部分 化学药品和生物制品　»　一、抗微生物药 青霉素类 1 青霉素注  2 苯唑西林注  3 氨苄西林注  4 哌拉西林注  5 阿莫西林常  6 阿莫西林克拉维酸钾常 头孢菌素类 7 头孢唑林注  8 头孢氨苄常/颗  9 头孢呋辛常/注  10 头孢曲松注  11 头孢羟氨苄注 氨基糖苷类 12 阿米卡星注  13 庆大霉素注 大环内酯类 14 红霉素常/注  15 阿奇霉素常/颗 其他抗生素 16 克林霉素常/注  17 磷霉素注 磺胺类 18 复方磺胺甲噁唑常 喹诺酮类 19 诺氟沙星常  20 环丙沙星常/注  21 左氧氟沙星口/注 硝基呋喃类 22 呋喃妥因常 抗结核病药 23 异烟肼常/注  24 利福平常  25 吡嗪酰胺常  26 乙胺丁醇常  27 链霉素注  28 对氨基水杨酸钠常/注 抗麻风病药 29 氨苯砜常 　 抗真菌药 30 氟康唑常  31 制霉素常 　 抗病毒药 32 阿昔洛韦常  33 利巴韦林常/颗/注  34 抗艾滋病用药（指国家免费治疗艾滋病的药品） 注 = 注射剂；常 = 口服常释剂型　　缓 = 口服缓释剂型　　颗 = 口服颗粒剂 二、抗寄生虫病药 »

查 论 编 葛蘭素史克股份有限公司 附屬公司 GlaxoSmithKline Pakistan GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Ltd Stiefel Laboratories ViiV Healthcare (85%) 前身及完全整合收購 Allen & Hanburys Beecham Group Block Drug Burroughs Wellcome Glaxo Glaxo Wellcome Human Genome Sciences Recherche et Industrie Thérapeutiques SmithKline Beecham Smith, Kline & French 產品(列表) 目前產品 藥品 Advair 阿苯达唑 奧利司他 Amerge 阿莫西林 Arixtra Arranon/Atriance 阿莫西林克拉維酸鉀 糠酸氟替卡松 罗格列酮 Avodart 齐多夫定1 貝克每松 Boniva 頭孢呋辛 卡貝茲1 Coreg Dexedrine Dyazide 拉米夫定1 氟替卡松 舒马曲坦 Jayln 拉莫三嗪 地高辛 伐地那非2 Lovaza 反苯环丙胺 帕罗西汀 Promacta Relenza Requip Rescriptor1 Serlipet 西咪替丁 Treximet Trizivir1 拉帕替尼 伐昔洛韦 沙丁胺醇 Viracept1 丁氨苯丙酮 雷尼替丁 Ziagen1 昂丹司琼 阿昔洛韦 疫苗 Hepatyrix Pandemrix Twinrix 其它產品 Aquafresh Boost 以羅 好立克 Maxinutrition Nicoderm Nicorette NiQuitin 必理痛 Panadol night Ralgex Sensodyne Solpadeine Synthol Tums 之前產品 BC Powder Geritol Goody's Powder 葡萄適 利賓納 相關人物 現任董事 Chris Gent Andrew Witty Roy Anderson Stephanie Burns Stacey Cartwright Lawrence Culp Crispin Davis Simon Dingemans Judy Lewent Deryck Maughan James Murdoch Daniel Podolsky Moncef Slaoui Tom de Swaan Robert Wilson 其他人物 Thomas Beecham Silas M. Burroughs Mahlon Kline John K. Smith Henry Wellcome 其它相關 Canada v. GlaxoSmithKline Inc. GlaxoSmithKline Prize Side Effects United States v. GlaxoSmithKline 1ViiV Healthcare產品 2與拜耳藥品合作市場 分類 Commons

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