苯丁酸氮芥

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苯丁酸氮芥

系统（IUPAC）命名名称
4-[bis(2-chlorethyl)amino]benzenebutanoic acid
临床数据
商品名	Leukeran
Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682899
妊娠分级	US: D (证据表明有风险)
给药途径	口服
合法狀態
合法状态	处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度	?
代谢	肝脏
生物半衰期	1.5小时
排泄	N/A
识别信息
CAS注册号	305-03-3
ATC代码	L01AA02
PubChem	CID 2708
DrugBank	DB00291
ChemSpider	2607
UNII	18D0SL7309
KEGG	D00266
ChEBI	CHEBI:28830
ChEMBL（英语：ChEMBL）	CHEMBL515
化学信息
化学式	C14H19Cl2NO2
摩尔质量	304.212 g/mol
SMILES c1cc(ccc1CCCC(=O)O)N(CCCl)CCCl
InChI InChI=1S/C14H19Cl2NO2/c15-8-10-17(11-9-16)13-6-4-12(5-7-13)2-1-3-14(18)19/h4-7H,1-3,8-11H2,(H,18,19)  Key:JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N
(verify)

苯丁酸氮芥（英语：Chlorambucil，葛兰素史克发售商品名瘤可宁）是一种主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病的化疗药物。它属于氮芥类烷化剂。^[1] 不同于大部分化疗药物，苯丁酸氮芥主要为口服用药。

目录

• 
  1 用途
  


• 
  2 副作用
  


• 
  3 参考资料
  


• 
  4 外部链接（英文）
  

用途

目前，苯丁酸氮芥主要用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）。由于能被大部分患者所耐受，长期以来苯丁酸氮芥一直是治疗CLL的首选药物；但20世纪90年代之后氟达拉滨开始逐渐取代它成为较年轻患者的一线药物。^[2] 苯丁酸氮芥也被用来治疗巨球蛋白血症、真性红细胞增多症（已少用）、滋养层肿瘤、卵巢癌和某些种类的非霍奇金氏淋巴瘤。^[3] 除此之外，苯丁酸氮芥对于淋巴组织的高选择性使得它也被用作免疫抑制剂来治疗多种自身免疫性疾病和炎症，如类风湿性关节炎。^[4]

副作用

骨髓抑制是苯丁酸氮芥最常见的不良反应，主要表现为淋巴细胞减少，粒细胞和血小板受抑制较轻；停药后血象基本恢复正常。^[3] 同其他烷化剂一样，苯丁酸氮芥也具有致癌性，能引起继发性恶性肿瘤，尤其是急性粒细胞白血病。^[5]

其他副作用包括：^[3]

• 常见但较轻的胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹泻及口腔溃疡
  


• 
  中枢神经系统症状：震颤、肌张力增加、抽搐、共济失调、幻觉、昏迷等


• 偶见肝毒性（黄疸）


• 少见皮肤过敏、皮疹
  


• 长期使用可导致不育
  

参考资料

1. 
   ^ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.
   


2. 
   ^ Rai KR, Peterson BL, Appelbaum FR, Kolitz J, Elias L, Shepherd L, Hines J, Threatte GA, Larson RA, Cheson BD, Schiffer CA. Fludarabine compared with chlorambucil as primary therapy for chronic lymphocytic leukemia.. N Engl J Med. 2000, 343 (24): 1750–7. PMID 11114313. doi:10.1056/NEJM200012143432402. 
   


3. 
   ^ ^3.03.13.2 孙燕. 抗肿瘤药物手册. 北京: 北京大学医学出版社. 2006. ISBN 978-7-811-16205-9. 
   


4. 
   ^ Cannon, G. W.; Jackson, C. G.; Samuelson Jr, C. O.; Ward, J. R.; Williams, H. J.; Clegg, D. O. Chlorambucil therapy in rheumatoid arthritis: Clinical experience in 28 patients and literature review. Seminars in arthritis and rheumatism. 1985, 15 (2): 106–118. PMID 3865372. doi:10.1016/0049-0172(85)90028-9. 
   


5. 
   ^ Dighiero, G.; Maloum, K.; Desablens, B.; Cazin, B.; Navarro, M.; Leblay, R.; Leporrier, M.; Jaubert, J. R.; Lepeu, G. R. Chlorambucil in Indolent Chronic Lymphocytic Leukemia. New England Journal of Medicine. 1998, 338 (21): 1506–1514. PMID 9593789. doi:10.1056/NEJM199805213382104. 
   

外部链接（英文）

• 
  Leukeran（生产商的网站）


• MedlinePlus上的药物信息

查 论 编 细胞内化学疗法药物/抗肿瘤药（L01） #世卫基本药物（WHO-EM） ‡从市场撤回 臨床試驗： †第三階段 §未到第三階段 纺锤体毒素 /有丝分裂抑制剂 （有丝分裂期） 阻止微管结合 长春花属生物碱（长春花碱#、长春新碱#、长春氟宁§、长春地辛、长春瑞滨） 阻止微管分开 紫杉烷类（卡巴他赛、多西他赛#、拉罗他赛、奥他赛†、紫杉醇#、替司他赛） • 埃博霉素类（伊沙匹隆） DNA复制 抑制剂 DNA前体/ 抗代谢物 （S期） 抗叶酸剂 二氢叶酸还原酶抑制剂（氨基蝶呤、氨甲蝶呤#、培美曲塞、普拉曲沙） • 胸苷酸合成酶抑制剂（雷替曲塞、培美曲塞） 嘌呤类似物 腺苷脫氨酶抑制剂（喷司他丁） 卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂（克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨） 硫嘌呤类（硫鸟嘌呤#、巯嘌呤#） 嘧啶类似物 胸苷酸合成酶抑制剂（5-氟尿嘧啶#、卡培他滨、替加氟、卡莫氟、氟尿苷） 聚合酶链式反应抑制剂（阿糖胞苷#） 核糖核苷酸还原酶抑制剂（吉西他滨） DNA甲基化抑制剂（阿扎胞苷、地西他滨） 脱氧核糖核苷酸 核糖核苷酸还原酶抑制剂（羟基脲） 拓扑异构酶抑制剂 （S期） 拓扑异构酶I 喜树生物碱（喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康‡、贝洛替康） 拓扑异构酶II 鬼臼生物碱（依托泊苷、替尼泊苷） 拓扑异构酶II+DNA嵌入 蒽环类药物（阿柔比星、柔红霉素#、阿黴素#、表阿霉素、伊达比星、氨柔比星†、吡柔比星、戊柔比星、佐柔比星） • 蒽醌类药物（米托蒽醌、匹杉琼） DNA交联 （细胞周期 非特异性药物） 烷基化抗肿瘤剂 氮芥类: 氮芥 • 环磷酰胺#（异环磷酰胺、曲磷胺） • 苯丁酸氮芥#（美法仑、泼尼莫司汀） • 苯达莫司汀 • 乌拉莫司汀 • 雌莫司汀 亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀（司莫司汀） • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素 烷基磺酸酯类: 白消安（甘露舒凡、苏消安） 氮丙环类: 卡波醌 • 噻替哌 • 三亚胺醌 • 曲他胺 类烷化剂 有机铂化合物（卡铂、顺铂、奈达铂、奥沙利铂、四硝酸三铂、沙铂） 非传统型烷化剂 肼衍生物（丙卡巴肼#） • 三氮烯类（达卡巴嗪#、替莫唑胺） • 六甲蜜胺 • 二溴甘露醇 • 哌泊溴烷 DNA嵌入剂 链霉菌霉素（放线菌素#、博来霉素#、丝裂霉素、普卡霉素） 光敏剂/ 光動力療法 5-氨基酮戊酸/氨基乙酰丙酸甲酯 • 乙丙昔罗 • 卟啉衍生物（卟吩姆钠、他拉泊芬、替莫泊芬、维替泊芬） 其他 酶抑制剂 法尼基转移酶抑制剂（替吡法尼）  • 细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂（夫拉平度、帕博西利（英语：Palbociclib）、瑞博西利、塞利西利（英语：Seliciclib）†） • 蛋白酶体抑制剂（硼替佐米） • 磷酸二酯酶抑制剂（阿那格雷（英语：Anagrelide）） • 肌苷酸脱氢酶抑制剂（噻唑呋林） • 脂氧合酶抑制剂（马索罗酚） • 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂（奥拉帕尼） • 組織蛋白去乙醯酶抑制劑（伏立诺他、罗米地辛） 拮抗剂 内皮素受体拮抗剂（阿曲生坦） • 视黄醇类X受体激动剂（蓓萨罗丁） • 性类固醇（睾内酯） 其他/未分类 安吖啶 • 曲贝替定 • 类维生素A（9-顺式维甲酸、維A酸） • 三氧化二砷 • 降天冬酰胺剂（门冬酰胺酶#/昂卡司帕） • 塞来昔布 • 秋水仙胺 • 伊利司莫§ • 依沙芦星 • 依托格鲁 • 氯尼达明 • 硫蒽酮 • 米托胍腙 • 米托坦 • 奥利默森† • 高三尖杉酯碱 • 雷帕霉素靶蛋白抑制剂（依维莫司、西罗莫斯） • 艾日布林 医学导航: 肿瘤 基因/标志 肿瘤/同名/附瘤 药物 (L1i/1e/V03)

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