硫唑嘌呤









硫唑嘌呤(Azathioprine)是嘌呤類似物的免疫抑制劑。它可以用於預防器官移植的排斥,還有一系列的自體免疫性疾病,包括類風溼性關節炎、天皰瘡、發炎性腸病,像是克隆氏症和潰瘍性結腸炎、多發性硬化症 、自體免抑性肝炎、過敏性皮膚炎、重症肌無力和其他相關疾病。




目录






  • 1 歷史源流


  • 2 作用機轉


  • 3 副作用


    • 3.1 立即或短期副作用


    • 3.2 长期副作用(癌症)




  • 4 參考資料


  • 5 外部链接(英文)





歷史源流


Roy Yorke Calne英语Roy Yorke Calne 是首位將硫唑嘌呤帶入臨床應用的人,他是英國器官移植的先驅。


彼得·梅达沃 和 格特魯德·B·埃利恩 發現組織跟器官移植之排斥反應的免疫基礎。Calne 將 6-mercaptopurine 作為試驗用的免疫抑制劑用於腎臟及心臟的移植。 當硫唑嘌呤被發現後,Calne 就開始採用此藥物,當作 6-mercaptopurine 較少毒性的替代藥品。 在1978年, cyclosporine 還沒出現以前,硫唑嘌呤跟類固醇的併用一直是抗器官移植用藥的標準;而 cyclosporine 也同樣是由 Calne 引進臨床使用。





作用機轉


硫唑嘌呤為前體藥物,本身是個合成性嘌呤抑制劑,口服之後會代謝成。6-mercaptopurine 會抑制DNA的合成而終止細胞生長,特別是生長快速的淋巴細胞。硫唑嘌呤 可以單獨使用於特定的自體免疫疾病或者跟其它的免疫抑制劑合併使用於器官移植。[1]



副作用



立即或短期副作用


副作用並不常見。副作用有噁心、疲勞、掉髮、紅疹。因為硫唑嘌呤有骨髓抑制的副作用,所以病患有可能會被感染。急性胰臟炎也有可能發生,特別是病人伴隨有克隆氏症。[2]



长期副作用(癌症)


硫唑嘌呤被视为是致癌物的一种。"[3]



參考資料





  1. ^ "Azathioprine: Old drug, new actions",Journal of Clinical Investigation 111 (8): 1122–1124.。


  2. ^ Alimentary Pharmacology & Therapeutics,Weersma, R. K., Peters, F. T. M., Oostenbrug, L. E., van den Berg, A. P., van Haastert, M., Ploeg, R. J., Posthumus, M. D., Homan van der Heide, J. J., Jansen, P. L. M. and van Dullemen, H. M. (October 2004). "Increased incidence of Azathioprine-induced pancreatitis in Crohn's disease compared with other diseases"20 (8): 843–850.。


  3. ^ National Toxicology Program. Report On Carcinogens – Twelfth Edition – 2011 (PDF). National Toxicology Program. 10 June 2011 [June 20, 2012]. (原始内容存档 (PDF)于16 July 2012). 




外部链接(英文)




  • Imuran(葛兰素史克公司药物说明书)


  • Azasan(生产厂商网站资料)

  • Medline Plus上硫唑嘌呤的资料

  • 美国国家医学图书馆:药物资料介绍——硫唑嘌呤




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