磺酰脲类

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磺酰脲类
药物种类
硫醯基尿素類的通式，紅色是主要骨架；藍色為每個化合物特有的基團
用途	2型糖尿病的治疗
生物目标	胰岛β细胞

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氯磺丙脲

妥拉磺脲

格列齊特

格列美脲

硫醯基尿素類（英语：Sulfonylurea）衍生物是用於2型糖尿病的抗糖尿病藥。主要作用是促進胰臟β細胞分泌胰島素。

目录

• 
  1 歷史
  


• 
  2 化學
  


• 
  3 藥物
  
  
  
  • 
    3.1 第一代
    
  
  
  • 
    3.2 第二代
    
  
  
  
  


• 
  4 藥理機轉
  


• 
  5 藥物動力學
  


• 
  6 應用
  


• 
  7 副作用
  


• 
  8 參考資料
  

歷史

硫醯基尿素類是由法國科學家Marcel Janbon和他的同事們發現的^[1]，當他們在研究磺醯胺抗生素時，發現硫醯基尿素會使動物們產生低血糖的反應。

化學

所有的硫醯基尿素類都含有中央的 S-phenylsulfonylurea 結構、 p-取代苯基環 (R) 和變化多端的取代基 (R2)

藥物

第一代

• 
  醋酸己脲（Acetohexamide）


• 
  氯磺丙脲（Chlorpropamide）


• 
  甲苯磺丁脲（Tolbutamide）


• 
  妥拉磺脲（Tolazamide）


• 
  氨磺丁脲（Carbutamide）

第二代

• 
  格列吡嗪（Glipizide）


• 
  格列齊特（Gliclazide）


• 
  格列本脲（Glibenclamide）


• 
  格列波脲（Glibornuride）


• 
  格列喹酮（Gliquidone）


• 
  格列派特（Glisoxepide）


• 
  格列美脲（Glimepiride）


• Glyclopyramide

有些將格列美脲分在第二代^[2]，但有些將它分在第三代。^[3]

藥理機轉

硫醯基尿素類藥物鍵結到胰臟β細胞膜上的K_ATP通道，抑制了鉀離子的流出，使細胞膜內外的電位差逐漸變正。此去極化作用會開啟鈣離子通道，細胞內的鈣離子濃度上升會增加胰島素的釋放。

有些證據指出硫醯基尿素類藥物會增加β細胞對葡萄糖的敏感性，如此一來，就會降低肝醣的生成、減少脂肪分解作用且減少胰島素的降解。

藥物動力學

不同的硫醯基尿素有不同的藥物動力。所以是依照每個病人不同的狀況去挑選最適當的藥物；長效且有活性代謝物者或許會造成低血糖，但同時也可以良好的控制血糖；相對而言，短效者可能就沒有辦法好好控制遵醫囑性不良病人的血糖。

這一類的藥物須要在用餐前 30 分鐘服藥，如此才能夠確保最大效力。根據每個藥物不同的半衰期，有些藥物一天可能需要服用兩次(像是甲苯磺丁脲)，甚至三次；有些一天只要服用一次(像是格列美脲)。

應用

硫醯基尿素類藥物主要用於治療2型糖尿病，對於無法自行製造胰島素的病患，像是1型糖尿病或是因手術而切除胰臟的病患，並沒有太大的效果。

此類藥物也可以用於新生兒糖尿病。雖然一直以來高血糖及低胰島素濃度者都被診斷成1型糖尿病，但已經有不少研究發現，如果是在小於 6 個月大的時候被診斷，可以不用一生施打胰島素，而可以改用硫醯基尿素類藥物。^[4]

一直以來，硫醯基尿素類藥物都被當成新診斷病患的優先用藥，但是到了1990年代發現，肥胖病患如果服用二甲雙胍，得到的益處會更多。

大約10%的病患，單獨服用硫醯基尿素類藥物並沒有辦法良好控制血糖。可能需要加上二甲雙胍、噻唑烷二酮類藥物，甚至是胰島素。硫醯基尿素類藥物加上雙胍類及噻唑烷二酮類藥物，三種藥物通常不建議一起使用，但有些醫生寧願在使用胰島素前，使用此種療法。

最近，有一家新成立的製藥公司 Remedy Pharmaceuticals, Inc. 在開發注射型的格列苯脲^[5]，用於治療急性中風、創傷性腦損傷及脊椎損傷。使用的機轉是基於硫醯基尿素類藥物會關閉非選擇性 ATP-陽離子通道，此通道會在上述疾病中上調神經血管組織。^[6][7]

有些糖尿病專家指出此類藥物會加速減少胰臟的β細胞，但目前還沒有證實。

副作用

硫醯基尿素類藥物相對於二甲雙胍、噻唑烷二酮類藥物、艾塞那肽(Exenatide)及symlin（英语：symlin）而言，比較容易因為造成過多胰島素而造成低血糖。這種現象通常發生在劑量過高或者是患者沒有進食。有些人會試著改變飲食習慣以避免此種習慣，但往往造成反效果。

跟胰島素一樣，此類藥物會造成體重增加。其他的副作用還有腹部不適、頭痛、過敏。

參考資料

1. 
   ^ Janbon M, Chaptal J, Vedel A, Schaap J (1942). "Accidents hypoglycémiques graves par un sulfamidothiodiazol (le VK 57 ou 2254 RP)". Montpellier Med. 441: 21–22.
   


2. 
   ^ Triplitt CL, Reasner CA (2011). "Chapter 83: diabetes mellitus". In DiPiro JT, Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM. Pharmacotherapy: a pathophysiologic approach (8th ed.). New York, NY: McGraw-Hill. pp. 1274. ISBN 0-07-170354-3.
   


3. 
   ^ Davidson J (2000).Clinical diabetes mellitus: a problem-oriented approach Stuttgart: Thieme. pp. 422.
   


4. 
   ^ Greeley, Siri; Susan E. Tucker, Rochelle N. Naylor, Graeme I. Bell, and Louis H. Philipson (2010). "Neonatal diabetes mellitus: A model for personalized medicine". Trends Endocrinol Metabolism 21 (8): 464-472.
   


5. 
   ^ "Breakthrough Discovery Offers Hope to Stroke Victims". 互联网档案馆的存檔，存档日期2011-07-08.Carrot Capital. Retrieved 2008-01-06.
   


6. 
   ^ Kunte H, Schmidt S, Eliasziw M, del Zoppo GJ, Simard JM, Masuhr F, Weih M, Dirnagl U (2007)."Sulfonylureas Improve Outcome in Patients With Type 2 Diabetes and Acute Ischemic Stroke"Stroke 38 (9): 2526–30.
   


7. 
   ^ Simard JM, Woo SK, Bhatta S, Gerzanich V (2007)."Drugs acting on SUR1 to treat CNS ischemia and trauma"Curr Opin Pharmacol 8 (1): 42–9.
   

查 论 编 口服降糖药和胰岛素类似物 (A10) 胰岛素 增敏剂 双胍类 二甲双胍# 丁福明‡ 苯乙双胍‡ 噻唑烷二酮类 (活化受体调节剂) 吡格列酮 来格列酮† 罗格列酮 曲格列酮‡ 双重活化受体激动剂 阿格列扎† 莫格他唑§ 替格列扎§ 促分泌素 钾 ATP 磺酰脲类 第一代: 醋酸己脲 氨磺丁脲 氯磺丙脲 美他己脲 妥拉磺脲 甲磺丁脲 第二代: 格列本脲# 格列波脲 格列吡嗪 格列喹酮 格列派特 格列吡脲 格列美脲 格列齐特 美各里替尼/"格列奈" 那格列奈 瑞格列奈 米格列奈 GLP-1类似物 艾塞那肽 利拉鲁肽 他司鲁泰† 阿必鲁泰† 利西拉来 二肽基肽酶-4抑制剂 阿格列汀 吉米格列汀 利格列汀 沙格列汀 西格列汀 维格列汀 安奈格列汀 类似物/其他胰岛素 速效 (赖脯胰岛素 门冬胰岛素 赖谷胰岛素) 短效 (短效胰島素) 长效 (甘精胰岛素 地特胰岛素 中效胰島素) 超长效 (德谷胰岛素†) 可吸入 胰岛素‡ 其他 α-葡萄糖苷酶抑制药 阿卡波糖 米格列醇 伏格列波糖 胰淀素类似物 普兰林肽 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂“格列净” 坎格列净 达格列净 恩格列淨 Remogliflozin§ 依碳酸舍格列净§ 其他 苯氟雷司‡ 托瑞司他‡ #世卫基本药物（WHO-EM） ‡从市场撤回 臨床試驗： †第三階段 §未到第三階段 查 论 编 內分泌系統索引 描述 腺體 激素 甲狀腺 中間物 代謝物 礦物性皮質素 生理（英语：Template:Endocrinology physiology） 發育（英语：Template:Development of endocrine system） 疾病 糖尿病 先天（英语：Template:Congenital endocrine disorders） 腫瘤 其他 症狀 治療 程序（英语：Template:Endocrine system procedures） 藥物 鈣平衡（英语：Template:Calcium homeostasis） 皮质类固醇 口服降血糖藥物 腦下垂體及下視丘（英语：Template:Pituitary and hypothalamic hormones and analogues） 甲狀腺（英语：Template:Thyroid therapy）

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