苯二氮䓬类

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苯二氮䓬类
苯二氮䓬类药物的核心结构。 "R"表示侧链基团所处的常见位置，不同的R基组合搭配可以使不同的药物有不同的属性。
Benzodiazepines（/ˌbɛnzoʊdaɪˈæzᵻpiːn/） 苯二氮䓬类 药品列表（英语：List of benzodiazepines） 药物过量（英语：Benzodiazepine overdose） 依赖性 滥用（英语：Benzodiazepine use disorder） 戒斷症候群 长期影响（英语：Effects of long-term benzodiazepine use）
查 论 编

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苯二氮䓬类药物（英语：Benzodiazepines，BZDs、䓬/zhuó/），又译苯二氮平，是一种精神药物，其核心化学结构是一个苯环和一个䓬环。第一种此类药物是氯氮䓬（利眠宁），由Leo Sternbach在1955年偶然发现，后来由罗氏制药生产销售，罗氏制药于1963年开始上市销售地西泮（安定）。^[1] 在1977年，苯二氮䓬类药物已是全球最高处方量的药物。^[2]

苯二氮䓬类在临床上常作为镇静催眠药使用，也用作抗癫痫药和抗焦虑药。

目录

• 
  1 名称
  


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  2 作用机理
  


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  3 不良反应
  


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  4 发展历史
  


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  5 临床应用
  


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  6 相关药物
  


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  7 註釋
  


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  8 延伸閲讀
  


• 
  9 參看
  


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  10 外部連結
  

名称

苯二氮䓬类，又称苯二氮䓬类药物，是一类中枢神经抑制剂，以其核心化学结构命名，苯代表苯环，䓬代表䓬环，二氮代表嵌套在䓬环上的两个氮原子。因“䓬”字为化学专用的罕见字，且读音与汉字“卓”相同，所以误用“卓”字来替代“䓬”字的情况很普遍，也有音译为“苯二氮平”的情况。

作用机理

此类药物作用于体内抑制性神经递质：γ-氨基丁酸（GABA）的一种受体"GABA_A受体复合物"（复合物包含GABA受体，苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道），而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放，这样会增加氯离子流入胞内的数量，产生超极化而抑制突触后电位，减少中枢某些重要神经元放电，引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知，这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的，如果脑内GABA水平较高，则此类药物的效应会更加明显。

不良反应

催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白血球减少及暂时性记忆缺失，久服会引起耐受和依赖。

发展历史

此类药物是近40年来发展起来的，最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬，此后人们通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了副作用更小，在体内更稳定的苯二氮平类新药，其中的地西泮又名安定，是目前临床应用较多的。

临床应用

• 镇静催眠


• 抗焦虑


• 抗惊厥和抗癫痫


• 中枢性肌肉松弛

相关药物

• 
  地西泮（Diazepam，又名「安定」）


• 
  氯氮䓬（Chlordiazepoxide）


• 
  氯巴詹（Clobazam）


• 
  劳拉西泮（Lorazepam）

註釋

1. 
   ^ Shorter E. Benzodiazepines. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005: 41–2. ISBN 0-19-517668-5. 
   


2. 
   ^ Treating Alcohol and Drug Problems in Psychotherapy Practice Doing What Works.. New York: Guilford Publications. 2011: 47. ISBN 9781462504381. 
   

延伸閲讀

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• 
  Ashton CH. Benzodiazepines: how they work & how to withdraw (aka The Ashton Manual). The Ashton Manual. 2002 [2009-06-09]. 
  


• 
  Ashton CH. Benzodiazepine equivalence table. 2007 [2009-06-09]. 
  


• 
  Fruchtengarten L. Ruse M, 编. Benzodiazepines. Poisons Information Monograph (Group monograph) G008. IPCS（英语：International Programme on Chemical Safety） INCHEM. April 1998 [2009-06-09]. 
  


• 
  Longo LP, Johnson B. Addiction: Part I. Benzodiazepines—side effects, abuse risk and alternatives. American Family Physician（英语：American Family Physician）. April 2000, 61 (7): 2121–8. PMID 10779253. 
  


• 
  The complete story of the benzodiazepines. The Eaton T. Fores Research Center. 2005 [2009-06-09]. （原始内容存档于June 5, 2009）. 
  


• 
  Benzodiazepines. Drugs.com. 
  


• 
  Benzodiazepines – information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists


• 
  Benzodiazepines. RxList. 
  

參看

• 合成药物列表

外部連結

• 
  National Institute on Drug Abuse: "NIDA for Teens: Prescription Depressant Medications".* Ashton CH. Benzodiazepines: how they work & how to withdraw (aka The Ashton Manual). The Ashton Manual. 2002 [2009-06-09]. 
  


• 
  Ashton CH. Benzodiazepine equivalence table. 2007 [2009-06-09]. 
  


• 
  Fruchtengarten L. Ruse M, 编. Benzodiazepines. Poisons Information Monograph (Group monograph) G008. IPCS INCHEM. April 1998 [2009-06-09]. 
  


• 
  Longo LP, Johnson B. Addiction: Part I. Benzodiazepines—side effects, abuse risk and alternatives. American Family Physician. April 2000, 61 (7): 2121–8. PMID 10779253. 
  


• 
  The complete story of the benzodiazepines. The Eaton T. Fores Research Center. 2005 [2009-06-09]. （原始内容存档于June 5, 2009）. 
  


• 
  Benzodiazepines. Drugs.com. 
  


• 
  Benzodiazepines – information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists


• 
  Benzodiazepines. RxList. 
  

查 论 编 強迫症治療藥 抗抑郁药 SSRIs (比如：氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰) SNRIs (比如：文拉法辛) TCAs (比如：氯米帕明) MAOIs (比如：phenelzine（英语：phenelzine）) 其它相關藥物 抗雄激素 (比如：cyproterone acetate、triptorelin（英语：triptorelin）) 抗精神病药 (比如：阿立哌唑) 苯二氮䓬类 Memantine（英语：Memantine） 米氮平 N-Acetylcysteine 昂丹司琼 普加巴林 迷幻药物 (比如：裸盖菇素) 利鲁唑 Topiramate（英语：Topiramate）

查 论 编 腺苷 受體配體 激动剂 2-(1-Hexynyl)-N-methyladenosine 2-Cl-IB-MECA 2'-MeCCPA 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine ATL-146e（英语：ATL-146e） BAY 60–6583（英语：BAY 60–6583） CCPA（英语：CCPA (biochemistry)） CGS-21680（英语：CGS-21680） CP-532,903（英语：CP-532,903） GR 79236 LUF-5835 LUF-5845 N6-Cyclopentyladenosine（英语：N6-Cyclopentyladenosine） Regadenoson（英语：Regadenoson） SDZ WAG 994 UK-432,097（英语：UK-432,097） 拮抗劑 8-Phenyl-1,3-dipropylxanthine Acefylline（英语：Acefylline） Aminophylline（英语：Aminophylline） Bamifylline（英语：Bamifylline） 咖啡因 柠檬酸咖啡因 CGS-15943（英语：CGS-15943） 8-Chlorotheophylline（英语：8-Chlorotheophylline） CPX（英语：8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine） CVT-6883 Dimethazan（英语：Dimethazan） DPCPX（英语：8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine） Fenethylline（英语：Fenethylline） Istradefylline（英语：Istradefylline） KF-26777（英语：KF-26777） MRE3008F20（英语：MRE3008F20） MRS-1220 MRS-1334 MRS-1706（英语：MRS-1706） MRS-1754 MRS-3777 Paraxanthine（英语：Paraxanthine） Pentoxifylline（英语：Pentoxifylline） Preladenant（英语：Preladenant） Propentofylline（英语：Propentofylline） PSB-10（英语：PSB-10） PSB-11 PSB 36 PSB-603 PSB-788 PSB-1115 Rolofylline（英语：Rolofylline） SCH-442,416（英语：SCH-442,416） SCH-58261（英语：SCH-58261） 四甲尿酸 可可碱 茶碱 VUF-5574 ZM-241,385（英语：ZM-241,385） 再攝取抑制劑 细胞膜 ENT（英语：Equilibrative nucleoside transporter） inhibitors Dilazep（英语：Dilazep） 双嘧达莫 Hexobendine（英语：Hexobendine） Pentoxifylline（英语：Pentoxifylline） Propentofylline（英语：Propentofylline） 巴比妥类药物 乙醇 苯二氮平類藥物 Vesicular（英语：Synaptic vesicle） VNT inhibitors

查 论 编 憂鬱副作用藥物 抗驚厥劑 巴比妥类药物(比如:苯巴比妥)  * 苯二氮平類藥物(比如:地西泮)  * 氨己烯酸,及托吡酯 皮質類固醇 地塞米松及强的松 细胞因子 型干扰素-1  * 白细胞介素-2 某些抗高血压药 胺碘酮  * 催壓降  * 甲多巴  * 利血平  * 四苯嗪 抗雄激素,抗雌激素,及/或抗神經活性甾體 GnRH激動劑(比如:亮丙瑞林, 戈舍瑞林), 阿纳托唑(一種芳香酶抑制藥), 非那斯特莱(一種5-α還原酶抑製劑)  * 氯米芬(一種SERM) 大麻素受體拮抗劑 利莫那班 其它 氟桂利嗪  * 甲氟喹  * 依法韦仑  *

查 论 编 安眠药/镇静剂 (ATC代码 (N05C)) Γ-氨基丁酸A型受体 醇 2-甲基-2-丁醇 氯醛己醇（英文） 乙醇 酒 氯乙基戊烯炔醇（英文） 甲基戊炔醇（英文） 2,2,2-三氯乙醇 巴比妥类药物 阿洛巴比妥（英文） 异戊巴比妥 阿普比妥（英文） 巴比妥 仲丁比妥（英文） 丁巴比妥（英文） 环巴比妥（英文） 依沙比妥（英文） 环庚比妥（英文） 环己巴比妥 甲苯巴比妥（英文） 美索比妥（英文） 戊巴比妥 苯烯比妥（英文） 苯巴比妥 二丙基巴比妥（英文） 烯丙羟丙巴比妥（英文） 西可巴比妥（英文） 司可巴比妥（英文） 他布酮（英文） 硫戊巴比妥（英文） 硫喷妥钠 戊烯巴比妥（英文） 乙烯戊巴比妥（英文） 苯二氮䓬类 溴替唑仑（英语：Brotizolam） 西诺西泮（英文） 氯马唑仑（英文） 度氟西泮（英文） 艾司唑仑 氟硝西泮 氟西泮 氟托西泮（英文） 海洛唑仑（英文） 氯普唑仑（英文） 氯甲西泮（英文） 咪达唑仑 硝甲西泮（英文） 硝基安定（英文） 芬纳西泮（英文） 四氟硫安定（英文） 羟基安定（英文） 三唑仑 氨基甲酸酯 异丙基甲丁双脲（英文） 依米氨酯（英文） 炔己蚁胺（英文） 己丙氨酯（英文） 氨甲丙二酯（英文） 美索巴莫（英文） 苯丙氨酯（英文） 丙环氨酯（英文） 泰巴氨酯（英文） 咪唑 依托咪酯（英文） 美托咪酯（英文） 丙泊酯（英文） * 一酰脲（英文） 醋卡溴脲 丙戊酰脲（英文） 溴异戊酰脲（英文） 异辛酰脲（英文） 二乙代溴乙酰脲（英文） 乙巴酰脲（英文） * 神经活性甾体（英文） 醋溴考尔（英文） 别孕烯醇酮（英文） 阿法多龙（英文） 阿法克龙（英文） 乙他诺隆（英文） 羟孕二酮（英文） 米那索龙（英文） 孕酮 * 非苯二氮䓬类（英文） 艾司佐匹克隆 英地扑龙（英文） 利瑞喹尼（英文） 奈可吡旦（英文） 帕秦克隆（英文） 沙立吡旦（英文） 舒普罗酮（英文） 舒立克隆（英文） 扎来普隆（英文） 唑吡坦 佐匹克隆 酚 磷丙泊酚（英文） 异丙酚 * 啶二酮（英文） 苯乙哌啶酮（英文） 甲乙哌酮（英文） 二乙吡啶二酮（英文） 二乙哌啶二酮（英文） 喹唑啉酮 氨氟喹酮（英文） 氯喹酮（英文） 地普喹酮（英文） 依他喹酮（英文） 甲溴喹酮（英文） 氯安眠酮（英文） 安眠酮 甲基喹酮（英文） 硝基喹酮（英文） * 挥发性、气体试剂（英文） 苯乙酮 n-乙酰甘氨酰胺-水合氯醛（英文） Centalun（中文名不详）（英文） 氯醛甜菜碱（英文） 水合氯醛 三聚乙醛（英文） 其它 溴化物 溴化锂 溴化钾 溴化钠 氯醛糖（英文） 氯美噻唑（英文） 氯醛比林（英文） 加波沙朵（英文） 罗雷利唑（英文） 卡瓦胡椒的組成物 卡瓦内脂（英文） 培曲氯醛（英文） 磺酰基烷烃（英文） 二乙眠砜（英语：Sulfonmethane） 三乙眠砜（英文） 四乙眠砜（英文） 三氯福司（英文） 纈草 的組成物 异戊酰胺（英文） 3-甲基丁酸 缬草酸（英文） * GABAB受体（英文） 1,4-丁二醇 醋羟丁酸（英文） 巴氯芬（英文） 3-羟基-4-氨基丁酸（英文） Γ-丁内酯 γ-戊内酯（英文） 菲尼布特（英文） * H1（英文） 抗組織胺藥 丁硫二苯胺（英文） 赛庚啶（英文） 苯海拉明 多西拉敏（英文） 羟嗪 噻吡二胺（英文） 非尼拉敏 鹽酸異丙嗪 丙酰马嗪（英文） 抗抑郁药 三环类抗抑郁药 阿米替林 多虑平（英文） 三甲丙咪嗪（英文）等等 四环类抗抑郁药 米塞林 米氮平等等 抗精神病药 抗精神分裂症药物（英文） 氯丙嗪 甲硫达嗪（英文）等等 非典型抗精神病药物（英文） 奥氮平 喹硫平 維思通等等 * α2-Adrenergic（英文） 可乐定（英文） 地托咪定（英文） 右旋美托咪啶（英文） 洛非西定（英文） 美托咪定（英文） 罗米非定（英文） 替扎尼定（英文） 赛拉嗪（英文） * 5-HT2A（英文） 抗抑郁药 曲唑酮（英文） 三环类抗抑郁药 阿米替林 多虑平（英文） 三甲丙咪嗪（英文）等等 四环类抗抑郁药 米塞林 米氮平等等 抗精神病药 抗精神分裂症药物（英文） 氯丙嗪 甲硫达嗪（英文）等等 非典型抗精神病药物（英文） 奥氮平 喹硫平 維思通等等 其它 烟胺哌嗪（英文） * 褪黑激素受体（英文） 阿戈美拉汀 褪黑素 雷美替胺（英文） 他司美琼（英文） * 食欲素受体（英文） 阿莫雷生（英文） Filorexant（中文名不详）（英文） 苏沃雷生（英文） 其它 大麻二醇（英文） 大麻 氯苯烷基二醇 氯苯己基戊二醇（英语：Fenpentadiol） 美他二醇（英语：Metaglycodol） 非那二醇（英语：Phenaglycodol） 二乙丙二醇（英语：2,2-Diethyl-1,3-propanediol） 尖叶云香碱（英语：Evoxine） 酚二唑（英语：Fenadiazole） 加巴喷丁类药物（英语：Gabapentinoid） 加巴喷丁 加巴喷丁酯（英文） 非尼布特（英文） 普瑞巴林（英文） 愈创木酚甘油醚（英文）相關的 肌肉鬆弛劑 氯酚甘油醚（英文） 甲酚甘油醚（英文） 美芬诺酮（英文） 美他沙酮（英文） 美索巴莫（英文） 烟胺哌嗪（英文） 鴉片類藥物 羟考酮（英文） 嗎啡 乙甲丁酰胺（英文） 西番蓮屬 東莨菪鹼 曲唑酮（英文） 4-羟基-4-甲基戊酸（英文） 乙甲戊酰胺（英文）

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