雙胍類









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雙胍類




识别

CAS号
56-03-1  ✓

PubChem
5939

ChemSpider
5726

SMILES


Beilstein
 507183

Gmelin
 240093

EINECS
200-251-8

ChEBI
3095

KEGG
C07672
性质

化学式
 C2H7N5

摩尔质量
 101.11 g·mol−1
相关物质
相关化学品

  • Dimethylamine

  • Trimethylamine

  • Unsymmetrical dimethylhydrazine


  • N-Nitrosodimethylamine

  • Dithiobiuret

  • Diethylamine

  • Triethylamine

  • Diisopropylamine

  • Dimethylaminopropylamine

  • Diethylenetriamine


  • N,N-Diisopropylethylamine

  • Triisopropylamine

  • Tris(2-aminoethyl)amine

  • Mechlorethamine

  • HN1 (nitrogen mustard)

  • HN3 (nitrogen mustard)
若非注明，所有数据均出自一般条件（25 ℃，100 kPa）下。




二甲雙胍





丁福明，左方有丁基





苯乙雙胍，左方有苯基


雙胍類（英语：biguanides）[註 1]是可以只一種分子或者是一系列基於這個分子所發展的藥物。此類藥物可以做為糖尿病或前期糖尿病的治療藥物；也可以作為抗瘧疾藥物。




  • 二甲雙胍（Metformin）：廣泛用於2型糖尿病


  • 苯乙雙胍（Phenformin）：因為它的毒性，已經退出了大多市場


  • 丁福明（Buformin）：因為毒性下市


  • 氯胍（Proguanil）：為抗瘧疾藥物




目录






  • 1 歷史


  • 2 藥理機轉


  • 3 副作用


  • 4 註解


  • 5 參考資料





歷史


過去幾個世紀，山羊豆（學名：Galega officinalis）一直作為糖尿病的傳統療法。直到1920年代，在山羊豆萃取物中發現胍類化合物，動物實驗也發現這些化合物可以降低血糖濃度。一些毒性較低的衍生物，像是十烷双胍（synthalin）A和B，也都用於糖尿病的治療。但是自從發現胰島素後，這些東西就被遺忘了數十年。到了1950年代，雙胍類又重新的用於2型糖尿病。一開始，苯乙雙胍被廣泛的使用，不過後來因為它具有致死乳酸中毒後果，所以就漸漸的從各國藥典移除了。二甲雙胍有較高的安全性，且目前是最常使用的雙胍類。



藥理機轉


雙胍類的確切機轉目前還沒有完全了解。會減少肝臟的糖質新生，使的血中的血糖下降；也會促進細胞對葡萄糖的利用度增加，使葡萄糖可以加速進入細胞中。


不像硫醯基尿素類和苯丙胺酸衍生物這兩個降血糖藥物，雙胍類並不會影響胰島素的釋放。所以不只可以用於2型糖尿病，也可以和胰島素一起用於1型糖尿病。



副作用


最常見的副作用是腹瀉跟消化不良，發生率高達30%以上。最重要且嚴重的副作用是乳酸中毒，所以腎衰竭是使用二甲雙胍的禁忌。在使用二甲雙胍前要先評估腎功能。



註解




  1. ^ 「胍」，拼音：guā，注音：ㄍㄨㄚ，音同「瓜」



參考資料


  • Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388





















  • 查

  • 论

  • 编



抗寄生蟲藥（英语：Antiparasitic）– 抗原蟲藥（英语：antiprotozoal agent）– 囊泡藻界抗寄生蟲藥（P01（英语：ATC code P01））

囊泡虫类











頂複門












類錐體綱（英语：Conoidasida）
抗球蟲藥（英语：Coccidiostat）
















隐孢子虫病


  • 噻唑立德（硝唑尼特（英语：nitazoxanide））
等孢球蟲病（英语：Isosporiasis）


  • 複方新諾明#
弓蟲症


  • 乙胺嘧啶

  • 蹄胺嘧啶（英语：sulfadiazine）


無類錐體綱（英语：Aconoidasida）











抗疟药











單獨劑





















瘧原蟲色素
抑制劑（英语：Hemozoin）
















氨基喹啉（英语：Aminoquinoline）



  • (4-)：氨酚喹（英语：amodiaquine）#


  • 氯喹#


  • 羟氯喹#




  • (8-)：伯氨喹（英语：primaquine）#


  • 巴馬喹（英语：pamaquine）‡（撲瘧喹啉）


  • 他非諾喹（英语：tafenoquine）†
4-甲醇喹啉



  • 美爾奎寧#


  • 奎寧#

  • 奎尼丁
其它製劑


  • 苯芴醇

    • +蒿甲醚#


  • 鹵泛群


抗葉酸製劑（英语：Antifolate）
















DHFR抑制劑（英语：Dihydrofolate reductase inhibitor）

  • 乙胺嘧啶


  • 雙胍類

    • 氯丙胍（英语：chlorproguanil）


    • 氯胍（英语：proguanil）#
磺胺类药物


  • 磺胺多辛

  • 磺胺林（英语：sulfalene）
共製劑


  • 磺胺多辛/乙胺嘧啶（英语：sulfadoxine/pyrimethamine）（SP/周效磺胺）#


倍半萜內酯（英语：Sesquiterpene lactones）



  • 蒿甲醚#

  • 青蒿素

  • 蒿乙醚（英语：artemotil）


  • 青蒿琥酯#

  • 双氢青蒿素
其他製劑



  • 阿托伐醌（英语：atovaquone）（+氯胍（英语：Atovaquone/proguanil））

  • 四環黴素


  • 多西环素#

  • 克林黴素

  • 米帕林（英语：mepacrine）

  • 咯萘啶

  • 哌喹（英语：piperaquine）


複方劑











固定劑量
（共製劑）
ACTs



  • 蒿甲醚/苯芴醇#


  • 青蒿烷（英语：arterolane）/哌喹


  • 青蒿琥酯/阿莫地喹（英语：artesunate/amodiaquine）（ASAQ）


  • 青蒿琥酯/甲氟喹（英语：artesunate/mefloquine）（ASMQ）

  • 青蒿琥酯/咯萘啶（英语：artesunate/pyronaridine）

  • 雙氫青蒿素/哌喹（英语：dihydroartemisinin/piperaquine）
其它複方劑
（非共製劑）


  • 青蒿琥酯/甲氟喹

  • 青蒿琥酯/ SP

  • 奎寧/克林黴素

  • 奎寧/多西環素

  • 奎寧/四環素





巴貝斯原蟲病（英语：Babesiosis）
（焦蟲症）

  • 克林黴素




纤毛虫


  • 結腸小袋纖毛蟲病（英语：Balantidiasis）：四環黴素


不等鞭毛類


  • 芽囊原蟲（英语：Blastocystosis）：甲硝唑



  • #世卫基本药物（WHO-EM）


  • ‡从市场撤回


  • 臨床試驗：


    • †第三階段


    • §未到第三階段







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